Nesina® (alogliptine)
Nom du cas: Takeda Pharm. Co. Ltd. c. Torrent Pharms. Ltd., No.2020-1552, -1598, 2021 WL 560763 (Fed. Cir.16 février 2021) (présidant les juges de circuit Dyk, Mayer et Chen; Opinion de Chen, J.) (Appel de DNJ, Chesler, J. )
Produit pharmaceutique et brevet (s) en costume: Nesina® (alogliptine); Brevet américain n ° 7 807 689 («le brevet 689»)
Nature du cas et des problèmes présentés: Le brevet 689 revendiquait l’alogliptine et ses sels, un inhibiteur de la DPP-IV contenant de l’uracile utile pour traiter le diabète de type II. À la suite d’un procès au banc de deux jours au cours duquel le tribunal de première instance a entendu le témoignage de trois experts, le tribunal de district a conclu que les défendeurs n’avaient pas prouvé par des éléments de preuve clairs et convaincants que les allégations invoquées n’étaient pas valables pour évidence statutaire ou double brevetage. Les accusés ont fait appel, contestant plusieurs conclusions factuelles différentes du tribunal de district. Estimant que le tribunal de district n’a pas commis d’erreur manifeste dans sa conclusion qu’un artisan qualifié n’aurait pas été motivé pour effectuer les remplacements d’échafaudages et isostériques proposés par les défendeurs avec une attente raisonnable de succès, a affirmé le Circuit fédéral.
Pourquoi Takeda a prévalu: L’avis du Circuit fédéral a commencé à présenter, comme toile de fond de son avis, une constatation factuelle incontestée pertinente pour son analyse de l’attente de succès: «dans l’art pertinent du développement pharmaceutique, de très petits changements dans la structure moléculaire peuvent avoir des effets dramatiques sur les propriétés de la molécule. »
Torrent a fait valoir deux théories de double brevet de type évidence utilisant le composé F162 de Feng comme composé principal pour une modification ultérieure. Tout d’abord, un artisan qualifié remplacerait l’échafaudage de pyrimidinone de F162 par de l’uracile, citant les références Böhm et Kim. Le Circuit fédéral a constaté que ces références ne démontraient pas que l’uracile était connu pour posséder une activité inhibitrice de la DPP-IV ou d’autres caractéristiques souhaitables dans un échafaudage pour l’inhibition de la DPP-IV à la date de priorité pertinente. Le deuxième argument: un homme du métier aurait remplacé un motif fluoro-oléfine dans l’échafaudage pyrimidinone de F162 par un motif amide car la fluoro-oléfine et l’amide étaient des isostères connus dans l’art antérieur. Le Circuit fédéral n’a pas discerné d’erreur claire dans la décision contraire du tribunal de district parce que Torrent n’a rien identifié dans l’état de la technique qui aurait motivé un artisan qualifié à se débarrasser de l’unité de fluoro-oléfine de F162, et encore moins à la remplacer par un amide, étant donné une myriade des modifications plus conservatrices et prévisibles disponibles pour transformer le F162 en un «nouveau» composé. En effet, l’expert de Torrent a concédé lors du procès qu’il n’était pas au courant de l’état de la technique divulguant cette modification spécifique, bien qu’il ait cité des références qui enseignaient la modification opposée: le remplacement d’une unité amide par une unité fluoro-oléfine.
Ensuite, le défendeur Indoco a soutenu qu’un artisan qualifié aurait été motivé à utiliser le DCAX comme composé principal et à remplacer l’échafaudage de xanthine de DCAX par de l’uracile parce que la xanthine et l’uracile sont des bases azotées naturelles «interchangeables». Mais le Circuit fédéral a convenu avec le tribunal de district qu’Indoco n’avait pas réussi à montrer qu’un artisan qualifié qui l’avait fait aurait eu une espérance raisonnable de succès avec ce remplacement d’échafaudage particulier. Les références d ‘«interchangeabilité» sur lesquelles Indoco s’est appuyée ne concernaient pas les inhibiteurs de la DPP-IV ou le diabète, et elles n’enseignaient pas non plus de substituer un échafaudage de xanthine existant à l’uracile. De plus, le Circuit fédéral s’est appuyé sur l’observation du tribunal de district selon laquelle l’expert d’Indoco n’a présenté aucun témoignage ni aucune preuve quant à la prévisibilité des propriétés résultant du remplacement de l’échafaudage de DCAX par de l’uracile.
Enfin, le Circuit fédéral n’était pas d’accord avec l’argument des défendeurs selon lequel le tribunal de district a indûment ignoré le différend des parties sur la question de savoir si un artisan qualifié doit avoir une expérience spécifique du développement d’inhibiteurs de la DPP-IV et / ou des médicaments contre le diabète de type II – expérience, expérience que l’expert de Takeda n’avait pas. . Le Circuit fédéral a estimé que plutôt que d’ignorer le différend, le tribunal de district a examiné l’état de la technique des deux points de vue – celui d’un artisan qualifié avec et sans expérience spécifique des inhibiteurs de la DPP-IV ou des médicaments contre le diabète de type II – et a conclu que les défendeurs n’avaient pas réussi à prouver l’invalidité selon l’une ou l’autre des définitions d’un artisan qualifié.
